Нова генерација антилеукотриен лекова: списак најбољих

Антилеукотриен лекови су нова класа агенаса која смањују инфламаторне процесе који имају инфективну или алергијску етиологију.

Да би разумели принцип деловања таквих дрога, вредно је разумети шта су леукотриени.

Леукотриенес

Они су посредници запаљенских процеса. По својој хемијској структури, то су масне киселине, које формирају арахидонска киселина.

Леукотриени учествују у развоју бронхијалне астме. Као и хистамин, они су посредник алергијских реакција непосредног типа. Хистамин може изазвати брзи али краткотрајни спаз бронхија, а леукотриени узрокују одложен и продужени спазм.

Како су класификовани антилеукотриен лекови?

Тренутно су класификовани следећи леукотриени: А ₄ , Б ₄ , Ц ₄ , Д ₄ , Е ₄ .

Синтеза леукотриена изведена је из арахидонске киселине. Она под утицајем 5-липоксигеназе прелази у леукотриен А ₄ . Након тога дође до каскадне реакције, што резултира стварањем следећих леукотриена Б ₄ -Ц4 -Д4-Е4. Коначни производ такве реакције је ЛТЕ ₄ .

Пронађено је да ЛТЕ ₄ , Д ₄ , Е ₄ могу изазвати бронхоконстриорни ефекат, повећати секрет секрету, промовисати развој едема, инхибирати мукоцијални клиренс.

Б ₄ , Д ₄ , Е ₄ имају хемотактичку активност, односно могу привући неутрофиле и еозинофиле у запаљенску зону.

Научници су доказали да леукотриени производе макрофаги, маст ћелије, еозинофили, неутрофили, Т-лимфоцити, који директно учествују у запаљеној реакцији. Антилеукотриен лекови са бронхијалном астмом се често користе.

Након што ћелије ступе у контакт са алергеном и хлађењем респираторног тракта или након физичког напора, синтеза ЛТ се активира. То значи да синтеза почиње када се осмолалност бронхијалног садржаја повећава.

Четири групе лекова

Тренутно су познате само четири групе антилиукотриен лекова:

1. "Зилеутон", који је директни инхибитор 5-липоксигеназе.
2. Лекови који су инхибитори ФЛАП, који спречавају везивање овог протеина у арахидонску киселину.
3. "Зафирлукаст", "Пабилукаст", "Монтелукаст", "Пранлукаст", "Верлуцаст", који су антагонисти рецептора сулфид-пептидних леукотриена.
4. Лекови који су антагонисти леукотриен рецептора Б ₄ .

Најистакнутији су препарати антилеукотриена прве групе и средства треће групе. Размотрите представнике ових група мало више.

Зилеутон

"Зилеутон" је реверзибилан инхибитор 5-липоксигеназе. Он је у стању да инхибира формирање сулфидопептидних РТ и ЛТБ ₄ . Лек може имати ефекат бронходилације који траје до пет сати. Такође је у могућности спречити појаву бронхијалног спазма, што је последица изложености хладном ваздуху или "Аспирину".

Бројне студије доказују да је "Зилеутон", који је пацијенту пате од бронхијалне астме у трајању од једног до шест мјесеци, у стању да смањи потребу пацијента за инхалацијом β2-адреномиметика и глукокортикоида. Једна доза "Зилеутон" спречава почетак кихања и опструкцију носног дисања код оних пацијената који пате од алергијског ринитиса након примене алергена насално.

Шестосједна терапија уз употребу болесника "Зилеутон" са атопијском астмом показала је значајан резултат. Лекари примећују квалитативно смањење нивоа еозинофила и неутрофила. Такође, фактор туморске некрозе у течности за лаваге бронхоалвеоларног типа се смањио након теста са алергеном. Због тога су лекови против леукотриена јединствени, механизам дјеловања заснован је на томе.

"Зилеутон" карактерише прилично кратак период, током којег долази до полу елиминације. Ово указује на то да се лек треба узимати довољно често, до четири пута дневно. Поред тога, "Зилеутон" може смањити клиренс теофилина. Ово мора бити узето у обзир ако се разматра паралелни унос теофилина и Зелеутона. То значи да се доза првих треба смањити. Ако се "Зилеутон" именује на дужи период, онда се надгледа ниво ензима јетре.

Али постоје лекови противлеукотриена нове генерације, а њихова листа је представљена у наставку.

Средства која су антагонисти сулфид-пептидних леукотриена су високо селективни конкуренти и реверзибилни блокатори РТ Д ₄ рецептора. Такви лекови укључују "Пранлукаст", "Зафирлукаст", "Монтелукаст".

"Аколат" ("Зафирлукаст")

"Зафирлукаст", такође назван "Аколат", најпроученији је препарат ове групе антилеукотриенских супстанци. Такође има активност бронхоскопа. Ефекат траје прилично дуго, до пет сати. "Зафирлукаст" може спријечити развој астматичне реакције у случају удисања од стране алергена. Његова ефикасност доказана је у превенцији спазма бронхија, што изазива хладни ваздух, аспирин, вежбање, загађивачи. Овај лек, као и препарат "Монтелукаст" могу побољшати бронхолитичку активност β2-адреномиметика.

"Ацолат" ("Зафирлукаст") има добру апсорпцију, врхунац његове концентрације у крви се постиже након три сата након њеног пријема. Период његовог полу-елиминације је нешто дужи од времена "Зелеутона", и износи 10 сати. Поред тога, нема утицаја на чишћење теофилина. Узимајте овај лек треба бити сат времена пре оброка, или након два сата након тога, јер храна значајно смањује апсорпциони капацитет. Пацијенти добро подносе лекове.

Закључак

Антилеукотриен лекови за алергије могу се користити за дјецу, али не прије него што стигну до дванаест година. Уз помоћ ових лекова, деца се лече релапсирајућим бронхитисом, алергијским ринитисом, благо бронхијалном астмом.