"Фенитоин": упутства за употребу, аналоги, облик издања

Шта је лек као што је "Пхенитоин" Упутство за употребу, аналоги лекова са истим активним састојком бит ће представљени у наставку.

Хемијска својства и облик ослобађања

"Фенитоин" са истом активном компонентом је антиепилептички лек. То је дериват хидантоина, врло сличан барбитурској киселини (у својој хемијској структури).

Супстанца која се разматра налази се на листи важних лекова СЗО, као и на листи есенцијалних лијекова.

Фенитоин (упутство о употреби лека са овом компонентом биће приказано у наставку) синтетизиран је 1908. године. А тек 1937. године пронађени су његови антиконвулзивни својства.

Ова супстанца је прашак (кристалан) беле боје, који се практично не раствара у води. Ово једињење се може растворити само у 1% раствора алкалних каузица.

Тренутно се орално таблете производе "фенитоин", као и средство за парентералну администрацију.

Фармакологија

Како функционише лек "Фенитоин"? Упутства за употребу указују на то да овај алат има антиконвулзивне, антиаритмичке, антиепилептичке и миорелаксируиусцхими особине.

Антиконвулзивна активност овог лијека је прилично висока. Међутим, његов пријем не узрокује поспаност и инхибицију.

Фенитоин се назива ефикасним биолошко-електричним стабилизатором. Када узимају високе дозе супстанце, то може довести до кршења координације људског покрета.

То значи да активира ЦНС, подиже праг ексцитабилности, има антиаритмички ефекат на срце, а такође смањује брзину проласка импулса дуж снопа његових и Пуркиње влакана.

Механизам дејства лека

Шта је основа деловања дроге "Фенитоин"? Упутство каже да принцип његовог утицаја на људско тело још није у потпуности истражен. Међутим, стручњаци тврде да је основна својина овог лека његова способност да стабилизује мембране (неуронске) синаптичке везе и тело нервних ћелија.

Због овог ефекта узимање лека може ограничити ширење неуронског узимања, као и смањити конвулзивну активност.

Карактеристике алата

Шта је изузетно важно за лек "Фенитоин"? Упутство за употребу информише да његова активна супстанца утиче на аутономне ганглије, ткива мозга и кичмене мождине, срце, укључујући његов систем проводљивости, периферне нерве и цревне глатке мишиће и срчне судове.

Уношење овог лијека може смањити концентрацију натријума у неуронима, олакшати транспорт натријумових јона из ћелија, а такође смањити интрацелуларно кретање калцијума.

Такође треба напоменути да лијек у питању утјече на рад фибробласта, неуроглије и ендокриних ћелија. Такође, његова способност да убрза зарастање рана, потисне активност рецептора (глутамата), побољшава снабдевање кисеоника ћелијама, ткивима и органима у условима тровања токсином и хипоксије.

Узимање лекова у терапијским дозама има умерен тонски ефекат и умирује, а такође не узрокује хабитуацију.

Кинетика

Да ли је супстанца фенитоин апсорбована? Упутство за употребу (облик издања истог имена је дат горе) наводи да када се узима орално, ову компоненту лако апсорбује тело пацијента. Међутим, фармакокинетички параметри посматраног средства могу се значајно разликовати у различитим групама пацијената.

Највећа концентрација лека у крви постиже се у року од 5-14 сати (до 28 сати за облику таблете). Ефекат оралне примене лека се примећује након око сат времена, а након интравенске примене - након неколико минута.

Практично 80% активне супстанце се везује за протеине крвне плазме. Код људи са бубрежном болешћу, овај индикатор може да достигне 43%.

Према упутству, агент који се разматра прилично брзо прелази крвно-мождану баријеру. У овом случају се дистрибуира скоро свим ткивима и органима.

Око 5% фенитоина се излучује бубрезима. Што се тиче преосталог једињења, метаболизира се у јетри, претвара у неактивне параксифениле и глукурониде, који затим остављају тело заједно са жучом.

Како да користим фенитоин? Употреба овог лека је приказана заједно са фенобарбиталом, витаминима Д и К, као и другим антиепилептицима. Само у овом случају то ће бити најефикасније.

Индикације

У којим случајевима се лекови користе са таквим активним састојком као фенитоин? Упутства за употребу (таблете и раствор треба препоручити само од стране искусног доктора) указују на следеће индикације:

• Епилепсија;
• Период после операције и трауме (као профилактички лек);
• Вентрикуларне и суправентрикуларне аритмије које су узроковане превеликим дозирањем антидепресива и срчаних гликозида;
• Епилептични статус са парцијалним компликованим нападима и тоник-клоничним нападима;
• Мениереов синдром;
• Неуралгија тригеминалног нерва, укључујући и отпорност на карбамазепин;
• Улцерозни колитис или ИБС (ако је друга терапија неефикасна);
• Поремећаји менталних процеса, менталних поремећаја, поремећаја понашања;
• Страбизам и глауком;
• Поремећени процес регенерације (опекотине, каријеса, чиреви и склеродерме);
• Рекурентна грозница и хипоталамски синдром.

Контраиндикације

Овај лек не треба користити када:

• Кахексија или леукопенија;
• Лактација;
• Тешке болести бубрега и јетре;
• Срчана инсуфицијенција, АВ-блокада 2. или 3. степена, брадикардија;
• Преосетљивост на активни састојак;
• Порпхириа;
• Моргагни-Адамс-Стокесов синдром;
• Трудноћа.

Такође, пацијента са дијабетесом мелитусом, алкохолизмом, лупус еритематозом или хипертермијом треба водити рачуна.

"Фенитоин" лек: упутство за употребу

Дозирање овог лијека се бира појединачно, зависно од старости пацијента и болести.

Са неепилептичким обољењима, доза треба бити неколико пута нижа него код епилепсије. Лек у облику таблета узима се само током оброка.

Дневна доза лека за одрасле пацијенте је 1-3 таблете (подијељена у 2-3 дозе). Ако је потребно, ова количина може се повећати на 4 таблете дневно.

Максимална доза лека дневно је 8 таблета. Истовремено, пацијент може узимати само 3 таблете истовремено.

При лечењу деце млађој од 5 година, препоручују се ¼ таблете два пута дневно. Деци 5-8 година - у истој количини, али 3 или 4 пута дневно.

Деца која су већ достигла старост од 8 година, препоручује се 1-2 таблете у 2 подељене дозе.

Трајање лечења овом леком одређује само специјалиста.

Нежељени ефекти

Узимање лекова фенитоином може изазвати следеће нежељене последице:

• Алергије на кожи, кореподобнаиа осип (потребно је отказати лек док се симптом не елиминише).
• Тешке алергијске реакције (ријетко се јављају), грозница, опсежне кожне осипа, Стевенс-Јохнсонов синдром, едем ангиоедема еритема, хепатитис.
• Хиперплазија десни, макроцитоза, остеомалација, мегапластична анемија, тромбоцитопенија, панцитопенија, хирсутизам, хемолитичка анемија, лимфаденопатија.
• Поремећаји зависни од дозе централног нервног система, нистагмус, фибрилација усана и очних капака, анксиозност, атаксија, вртоглавица, тремор, несаница, повећана иритабилност, сензорна неуропатија (развија се са продуженим уносом великих доза).
• Хипертрихоза, грубост лица, хиперпигментација, губитак тежине, полиартритис.

Такође треба напоменути да са првом дозом пацијент може развити следеће нежељене ефекте: гастроинтестиналне поремећаје, повећане нивое ензима јетре, мучнина, диспепсију, гастралгију и гастритис. Појава таквих ефеката може се избјећи ако узимате пилулу само током оброка.

Предмети предозирања

Употреба овог лијека у високим дозама дуго времена може довести до развоја атаксије, нистагмуса, хиперкинезије, сензорне неуропатије и диплопије. Такође, пацијент може показати повећање епилептичких напада, хипергликемије и сопора.

Требало би посебно напоменути да та супстанца нема специфичан антидот. Терапију треба спровести према испољеним симптомима.

Специјалне информације

Одговарајући агенс не може нагло укинути епилептични пацијент, јер то може довести до развоја синдрома повлачења. Ако је неопходно одбити да је узме (на пример, са алергијом или преосетљивошћу), онда треба користити антиконвулзивне лекове друге врсте.

Третман са узиманим леком има утјецај на ниво холестерола, билирубина, алкалне фосфатазе, ензима јетре, глукозе, калцијума у крви, као и хормона тироксина.

Као што је већ поменуто, фенитоинова супстанца се метаболизира у јетри, стога, током његовог примене, посебно треба водити рачуна о особама са хепатичном инсуфицијенцијом.

Ако је особа раније доживела повећану осетљивост на антидонвулзенте хидантоина, онда је ова супстанца могуће алергије.

Током лечења, пацијенту није дозвољено возити аутомобил, као и обављати опасне активности.

Аналоги и критике

Шта може заменити антиепилептички лек "фенитоин"? Аналоги овог агенса садрже исту активну супстанцу. Такви лекови укључују следеће: "Дипхенин", "Дипхенилхидантоин" и "Дилантин".

Већина прегледа болесника о леку је добра. Они тврде да се овај лек врло лако преноси. Поред тога, она има малу вредност и не губи антиконвулзивне особине чак и уз продужени приступ.

Такође треба напоменути да постоји пуно позитивних ставова о овој лијечници које су пацијенти који су га узели као део комплексне терапије напустили.